По медицинскому применению лекарственного средства  стокрин / stocrin  регистрационный номер: 




Скачать 136.2 Kb.
PDF просмотр
НазваниеПо медицинскому применению лекарственного средства  стокрин / stocrin  регистрационный номер: 
страница1/9
Дата конвертации20.03.2013
Размер136.2 Kb.
ТипДокументы
  1   2   3   4   5   6   7   8   9
ИНСТРУКЦИЯ 
(для специалистов) 
по медицинскому применению лекарственного средства 
СТОКРИН / STOCRIN 
РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: ЛС-001063-210507 
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: СТОКРИН 
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАНОЕ НАЗВАНИЕ: Эфавиренз 
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки покрытые оболочкой 
СОСТАВ: Каждая таблетка содержит активного вещества эфавиренза 600 мг. 
Вспомогательные 
вещества
натрия 
кроскармеллоза, 
целлюлоза 
микрокристаллическая, 
натрия 
лаурилсульфат, 
гидроксипропилцеллюлоза, 
лактозы  моногидрат,  магния  стеарат,  опадрай  желтый  (Opadry®  Yellow) 
{гипромеллоза  6сР  (НРМС  2910),  титана  диоксид  (Е171),  железа  оксид  желтый 
(Е172), макрогол (PEG400)}, воск карнаубы. 
ОПИСАНИЕ:  Таблетки,  капсуловидной  формы,  покрытые  оболочкой,  желтого 
цвета, с гравировкой «225» на одной стороне. 
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: противовирусное средство. 
КОД ATX: J05AG03. 
 
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 
ФАРМАКОДИНАМИКА 
Механизм действия 
Эфавиренз 
представляет 
собой 
ненуклеозидный 
ингибитор 
обратной 
транскриптазы 
(ННИОТ) 
ВИЧ-1. 
Эфавиренз 
является 
неконкурентным 
ингибитором ВИЧ-1 обратной транскриптазы и существенно не ингибирует ВИЧ-2 
обратную транскриптазу и ДНК- полимеразы (α, β, γ и δ) клеток человека. 
Чувствительность ВИЧ in vitro: клиническая значимость чувствительности ВИЧ-
1  к  эфавирензу  in  vitro  не  установлена.  Противовирусная  эффективность 
эфавиренза  in  vitro  оценивалась  на  лнмфобластных  клеточных  линиях, 
мононуклеарных 
клетках 
периферической 
крови 
и 
культурах 

макрофагов/моноцитов.  Концентрация  эфавиренза,  необходимая  для  90  -  95  % 
ингибирования  (IC90-95)  адаптированных  к  лабораторным  условиям  штаммов 
дикого типа и клинических изолятов находится в пределах от 1,7 до ≤25 нМ. 
Эфавиренз  демонстрировал  синергическую  активность  в  культуре  клеток  в 
комбинации  с  аналогами  нуклеозидов  -  ингибиторами  обратной  транскриптазы 
(НИОТ), зидовудином, диданозином и ингибитором протеазы индинавиром. 
Устойчивость.  Противовирусная  эффективность  эфавиренза  в  клеточной 
культуре  в  отношении  разновидностей  вируса  с  заменами  аминокислот  в 
обратной  транскриптазе  в  позициях  48,  108,  179,  181  или  236,  а  также  в 
отношении разновидностей с заменами аминокислот в протеазе была аналогична 
таковой  в отношении вирусных штаммов дикого типа. Единственными заменами, 
которые  привели  к  появлению  самой  высокой  устойчивости  к  эфавирензу  в 
клеточной культуре, являются замена лейцина на изолейцин в позиции 100 (L100I, 
17 - 22-кратная резистентность) и лизина на аспарагин в позиции 103 (K103N, 18-
33- 
кратная 
резистентность). 
Более 
чем 
100-кратное 
уменьшение 
восприимчивости вирусов к препарату наблюдалось в отношении разновидностей 
ВИЧ,  экспрессирующих  замену  K103N  в  дополнение  к  другим  аминокислотным 
заменам в обратной транскриптазе. 
K103N являлась наиболее часто наблюдаемой заменой в обратной транскриптазе 
в  вирусных  изолятах,  полученных  от  пациентов,  у  которых  отмечалось 
существенное возрастание количества вирусных частиц после отмены лечения в 
клинических  исследованиях  эфавиренза  в  комбинации  с  индинавиром  или 
комбинации  зидовудина  с  ламивудином.  Также  наблюдались  замены  в  обратной 
транскриптазе в позициях 98, 100, 101, 108, 138, 188, 190 и 225, но реже и часто в 
комбинации  с  K103N.  Тип  аминокислотных  замен  в  обратной  транскриптазе, 
связанных с устойчивостью к эфавирензу, не зависел от других противовирусных 
препаратов, применявшихся в комбинации с эфавирензом. 
Перекрестная 
резистентность. 
Изучение 
профилей 
перекрестной 
резистентности  эфавиренза,  невирапина  и  делавирдина  на  клеточных  культурах 
показало,  что  замена  K103N  приводит  к  потере  восприимчивости  ко  всем  трем 
ненуклеозидным 
ингибиторам 
обратной 
транскриптазы. 
Два 
из 
трех 
исследованных 
делавирдин-устойчивых 
клинических 
изолята 
обладали 
перекрестной резистрентностью к эфавирензу и содержали замену K103N. Третий 
изолят,  имеющий  замену  в  обратной  транскриптазе  в  позиции  236,  не  обладал 
перекрестной резистентностью к эфавирензу. 
  1   2   3   4   5   6   7   8   9

Похожие:

По медицинскому применению лекарственного средства  стокрин / stocrin  регистрационный номер:  iconИнструкция (информация для пациентов) по применению лекарственного средства нимефаст
Прочие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Нимесулид
По медицинскому применению лекарственного средства  стокрин / stocrin  регистрационный номер:  iconИнструкция  по применению лекарственного средства Дюфалайт для профилактики и лечения 
Л е к а р с т в е н н о е   с р е д с т в о   Д ю ф а л а й т   н е   с о д е р ж и т   г е н н о - н п ж е н е р н о 
По медицинскому применению лекарственного средства  стокрин / stocrin  регистрационный номер:  iconИнструкция  по применению  лекарственного средства Конвения  для лечения 
Хранят  Конвению  с  предосторожностью  (список  Б)  в  защищенном  от  света  месте 
По медицинскому применению лекарственного средства  стокрин / stocrin  регистрационный номер:  icon  инструкция  по применению Ампиклокса  LC  для лечения маститов у лактирующих коров 
Каждый  шприц  маркируют  с  указанием  названия  лекарственного средства, назва
По медицинскому применению лекарственного средства  стокрин / stocrin  регистрационный номер:  icon  инструкция  по применению лекарственного средства  
Синулокс  таблетки  50  мг  содержат  40  мг  амоксициллина  в  форме  амоксициллина 
По медицинскому применению лекарственного средства  стокрин / stocrin  регистрационный номер:  iconИнструкция (информация для специалистов) по применению лекарственного средства нимефaст
Нимефаст (Nimesulide), 100 мг. Таблетки почти белые с желтоватым оттенком, округлые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью
По медицинскому применению лекарственного средства  стокрин / stocrin  регистрационный номер:  iconИсследование научное исследование
Клиническое исследование научное исследование с участием людей, которое проводится с целью оценки эффективности и безопасности нового...
По медицинскому применению лекарственного средства  стокрин / stocrin  регистрационный номер:  iconИнформация, подтверждающая значимость заявляемого средства для общественного здоровья и здравоохранения
Предложение о включении лекарственного средства розувастатин (крестор) в Республиканский
По медицинскому применению лекарственного средства  стокрин / stocrin  регистрационный номер:  iconИнструкция по медицинскому применению 

По медицинскому применению лекарственного средства  стокрин / stocrin  регистрационный номер:  iconИнструкция по медицинскому применению 

Разместите кнопку на своём сайте:
kak.znate.ru


База данных защищена авторским правом ©kak.znate.ru 2012
обратиться к администрации
KakZnate
Главная страница