Инструкция  по применению лекарственного препарата для медицинского применения 




Скачать 98.33 Kb.
PDF просмотр
НазваниеИнструкция  по применению лекарственного препарата для медицинского применения 
страница1/8
Дата конвертации16.03.2013
Размер98.33 Kb.
ТипИнструкция
  1   2   3   4   5   6   7   8
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ 
РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ 
ИНСТРУКЦИЯ 
по применению лекарственного препарата для медицинского применения 
 
 
Целзентри® 
 
Регистрационный номер: ЛП 000565-140711 
Торговое название: Целзентри® 
 
Международное (непатентованное) название: маравирок 
Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой 
Состав: 
 
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: 
Активное вещество: маравирок 150 мг или 300 мг. 
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 282/564 мг, кальция 
гидрофосфат - 142,5/285 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 18/36 мг, магния стеарат - 7,5/15 мг.  
Пленочное покрытие: Опадрай голубой (85G20583) содержит: поливиниловый спирт - 
10,56/21,12 мг, тальк - 4,8/9,6 мг, титана диоксид - 4,63/9,26 мг, макрогол 3350 - 2,96/5,92 мг, 
лецитин соевый - 0,84/1,68 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина — 0,21/0,42 мг. 
Описание: 
Таблетки 150 мг Голубые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной 
оболочкой, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и «150 MVC» на другой. На поперечном 
разрезе видны 2 слоя. Ядро таблетки белого цвета. 
Таблетки 300 мг Голубые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной 
оболочкой, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и «300 MVC» на другой. На поперечном 
разрезе видны 2 слоя. Ядро таблетки белого цвета. 
Фармакотерапевтическая группа: противовирусное (ВИЧ) средство. 
Код ATX J05AX09 
 
 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 
Фармакодинамика 
 
Механизм действия 
Маравирок принадлежит к классу препаратов — антагонистов хемокиновых рецепторов CCR5. 
Рецептор CCR5 клетки-мишени необходим для связывания ВИЧ с клеткой и для проникновения 
вируса внутрь клетки. Маравирок селективно связывается с хемокиновыми рецепторами CCR5, 
предотвращая проникновение ВИЧ-1, тропного к данным рецепторам, внутрь клетки. 
 
Противовирусная активность в культуре клеток 
Ингибирующая концентрация, при которой активность возбудителя in vitro подавляется на 90% 
(ЕС ), в 43 первичных клинических изолятах 
90
CCR5-тропного ВИЧ-1 составила 0,57 (0,06 - 10,7) 
нг/мл, без значимых изменений между различными протестированными подтипами. 
При совместном использовании с другими антиретровирусными препаратами в культуре клеток, 
маравирок не продемонстрировал антагонизма с нуклеозидными ингибиторами обратной 
транскриптазы (НИОТ), ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (ННИОТ), 
ингибиторами протеазы (ИП) ВИЧ, а также ингибитором слияния — энфувиртидом. 
 
Резистентность 
Устойчивость вируса к маравироку может «проявляться двумя путями: за счет селекции вируса, 
способного связываться с хемокиновыми рецепторами CXCR4 в качестве ко- рецептора для 
входа в клетку (СХСR4-тропный вирус), либо селекции вируса, продолжающего использовать 
исключительно CCR5 (ССR5-тропный вирус) в присутствии маравирока. 
 
Резистентность в культуре клеток 
Варианты ВИЧ-1, обладающие пониженной чувствительностью к маравироку, были отобраны в 
культуре клеток ССR5-тропных клинических вирусных изолятов. Устойчивые к маравироку 
вирусы оставались СCR5-тропными, конверсии ССR5-тропного вируса в СХСR4-тропный не 
происходило. 
Фенотипическая резистентность: кривые зависимости ингибирующих концентраций для 
устойчивых к маравироку вирусов не достигали 100% угнетения в испытаниях, использовавших 
серии разведений маравирока. 

Генотипшеская резистентность: было обнаружено накопление мутаций в оболочечном 
гликопротеине gp120 (вирусный белок, который связывается с ко-рецептором CCR5). 
Положение этих мутаций в различных изолятах не было постоянным. 
Перекрестная резистентность: все клинические изоляты ВИЧ-1, устойчивые к НИОТ, ННИОТ, 
ИП ВИЧ и энфувиртиду, были чувствительны к маравироку в культуре клеток. 
Устойчивые к маравироку вирусы в культуре клеток оставались чувствительными к ингибитору 
слияния энфувиртиду и к ИП ВИЧ саквинавиру. 
 
In vivo 
Оба пути развития устойчивости наблюдались в клинических исследованиях маравирока как у 
пациентов, ранее не получавших лечения, так и с ранее проводившейся антиретровирусной 
терапией. 
Наличие СХСR4-тропного вируса при неудаче лечения обусловлено его присутствием исходно. 
Проведение теста для исключения присутствия этого варианта ВИЧ до назначения маравирока 
сокращает риск неудачи терапии, связанной с данным путем развития устойчивости. 
Резистентность у пациентов с ранее проводившейся антиретровирусной терапией 
В пилотных исследованиях у 7,6% пациентов, получавших антиретровирусную терапию ранее, 
за период между скринингом и началом лечения (4-6 недель) изменялся тропизм вирусов с CCR5 
на CXCR4 либо двойной/смешанный.  
 
Фармакокинетика 
Всасывание 
Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в среднем через 2 часа при 
однократном пероральном приеме 300 мг маравирока. При пероральном приеме 
маравирока в дозе, превышающей 1200 мг, фармакокинетика препарата нелинейная. 
Абсолютная, биодоступность маравирока в дозировке 100 мг составляет 23% и 
предполагаемая биодоступность в дозировке 300 мг составляет 33%.  
Маравирок является субстратом для транспортного Р-гликопротеина, обеспечивающего 
выход веществ из клетки. 
Маравирок можно принимать в рекомендованных дозах независимо от приема пищи. 
Распределение 
  1   2   3   4   5   6   7   8

Похожие:

Инструкция  по применению лекарственного препарата для медицинского применения  iconИсследование научное исследование
Клиническое исследование научное исследование с участием людей, которое проводится с целью оценки эффективности и безопасности нового...
Инструкция  по применению лекарственного препарата для медицинского применения  iconИнструкция по медицинскому применению  препарата презиста® (prezista®) 
Гиперчувствительность  к  дарунавиру  или  к  любому  вспомогательному  веществу, входящему в состав препарата. 
Инструкция  по применению лекарственного препарата для медицинского применения  iconИнструкция  по применению лекарственного средства Дюфалайт для профилактики и лечения 
Л е к а р с т в е н н о е   с р е д с т в о   Д ю ф а л а й т   н е   с о д е р ж и т   г е н н о - н п ж е н е р н о 
Инструкция  по применению лекарственного препарата для медицинского применения  iconН. В. Юргель инструкция по применению изделия медицинского назначения
Разрешено к производству, продаже и применению на территории Российской Федерации 
Инструкция  по применению лекарственного препарата для медицинского применения  iconИнструкция  по применению  лекарственного средства Конвения  для лечения 
Хранят  Конвению  с  предосторожностью  (список  Б)  в  защищенном  от  света  месте 
Инструкция  по применению лекарственного препарата для медицинского применения  icon  инструкция  по применению Ампиклокса  LC  для лечения маститов у лактирующих коров 
Каждый  шприц  маркируют  с  указанием  названия  лекарственного средства, назва
Инструкция  по применению лекарственного препарата для медицинского применения  iconИнструкция (информация для пациентов) по применению лекарственного средства нимефаст
Прочие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Нимесулид
Инструкция  по применению лекарственного препарата для медицинского применения  iconИнструкция по медицинскому применению 
...
Инструкция  по применению лекарственного препарата для медицинского применения  iconИнструкция (информация для специалистов) по применению лекарственного средства нимефaст
Нимефаст (Nimesulide), 100 мг. Таблетки почти белые с желтоватым оттенком, округлые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью
Инструкция  по применению лекарственного препарата для медицинского применения  iconИнструкция  по медицинскому применению препарата 
Пленочная  оболочка:  поливиниловый  спирт,  макрогол,  тальк, титана  диоксид,  краситель 
Разместите кнопку на своём сайте:
kak.znate.ru


База данных защищена авторским правом ©kak.znate.ru 2012
обратиться к администрации
KakZnate
Главная страница